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苦参碱 苦参碱

苦参碱

  苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,  是一种生物碱。

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  苦参碱是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的, 是一种生物碱。苦参总碱是苦参所有生物碱的统称(苦参总碱检测方法为滴定法),其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱,以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为苦豆子果实,山豆根及山豆根地上部分,纯品外观为类白色至白色粉末。

  苦参碱的用途

  临床药用

  1、利尿作用 苦参作为药用植物,在我国据文字记载已经有两千多年的历史,主要功用具有清热、利尿、杀虫、祛湿等功效,同时还具有抗病毒、抗肿瘤抗过敏等多种作用。

  2、抗病原体作用 煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

  3、其他作用 苦参碱注射于家兔:发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙:初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死。其痉挛的发作系起因于脊髓反射。

  4、氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应 氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

  农业方面的应用

  在农业中使用的苦参碱农药实际上是指从苦参中提取的全部物质,叫苦参提取物或者苦参总碱。在农业上广泛应用,且有良好的防治效果,是一种低毒、低残留、环保型农药。主要防治各种松毛虫、茶毛虫、菜青虫等害虫。具有杀虫活性、杀菌活性、调节植物生长功能等多种功能

  苦参碱作为生物农药的特点:

  首先苦参碱是一种植物源农药,具有特定性、天然性的特点,只对特定的生物产生作用,在大自然中能迅速分解,最终产物为二氧化碳和水。 其次苦参碱是对有害生物具有活性的植物内源化学物质,成分不是单一的,而是化学结构相近的多组和化学结构不相近的多组的结合,相辅相成,共同发挥作用。 第三,苦参碱因为多种化学物质共同作用,使其不易导致有害物产生抗药性,能长期使用。 第四,对相应的害虫不会直接完全毒杀,而是控制害虫生物种群数量不会严重影响到该植物种群的生产和繁衍。这种机理和在化学农药防护副作用凸显后经过几十年研究得出的综合防治体系中有害生物控制的原则是十分近似的。 综上四点可以说明苦参碱与一般高毒、高残留的化学农药有着明显区别,是十分绿色、环保的。

  化学成分

  国外早在30年代初苏联开始研究,国内开始于1972年,国内外研究的重点均放在生物碱上,国内自苦参植物中提取、分离、鉴定的生物碱主要有氧化苦参碱(oxymatrine,C15H24N2O2),苦参碱(Matrine,C15H24N2O),异苦参碱(Iosmatrine,C15H24N2O),羟基苦参碱(sophor-anol),槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)、氧化槐果碱(N-oxysophocarpine,C15H22N2O2),槐胺碱、槐啶碱(Sophoridine,C15H24N2O)、苦豆碱(Aloperine),金雀花碱(sparteine),N-甲基金雀花碱(N-methylcytisine),安那吉碱(anagyrine),膺靛叶碱(bap-iifoline)、脱氢苦参碱(sophocarpine),d-苦参碱(d-Matrine),d-异苦参碱(d-isomatrine),d-氧化苦参碱(d-Oxymatrine),l-臭豆碱(l-Anagyrine),l-甲基金花碱(l-Methyleytisine),l-穿叶赝靛碱(Baptifoline),苦参啶(kurarid-in),槐醇(Sophoranol, C15H24N2O2),氧化槐醇碱(SophoranholN-oxide,C15H24N2O3),N-甲基野靛碱(N-methylcytisine,C12H16N2O),等生物碱。

  黄酮类化合物:苦参所含黄酮类化合物多为二氢黄酮及二氢黄酮醇类,亦有黄酮,异黄酮,查尔酮等,从总黄酮分离的黄酮类化合物见下表:去甲苦参酮(降苦参酮,norkurarinone,C25H28O6)、苦参啶醇(kuraridinol),苦参醇(kurarinol),新苦参醇(neo-kurarinol),去甲苦参醇(norkurarinol),异苦参酮(isokurarinon,C26H30O6);高丽槐素(maackiain,C16H12O5);4-甲氧基高丽槐素(4-methoxy-maackiain,C17H14O6);三叶豆紫檀甙(trifolirhizin,C22H22O10);降脱水淫羊藿素(nor-anhydroicaritin,C20H18O6);槐属二氢黄酮B(sophoraflavanone B,C20H20O5);芒柄花素(formoronetin,C16H12O4);黄腐醇(Xanthohumol),异黄腐醇(Isoxanthohunol),3,4`5-三羟-7-甲氧-8-异戊烯基山柰酚(3,4`5-Tri-7-Meth-8-prenylkeamferol)等。茎、叶含木犀草素-7-葡萄糖甙(Luteolin-7-glucoside)。

  脂肪酸和挥发油:从苦参中已鉴定出20种脂肪酸成份,主要为不饱和脂肪酸,其含量占脂肪酸总量的72.79%,其中亚油酸相对含量为48.95%,苦参挥发油已鉴定出47个成份。

  苦参的用途和功能

  苦参的西方用途:Sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场,形式为氧化苦参碱片,1998年上市。其使用并无任何副作用。在中国,苦参生物碱通常采用注射形式,但在西方不接受该方法,而是采用口服形式。口服后,大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参碱;而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度,则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱,效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。

  苦参中含有大量的生物碱,其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱,加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在),同时还有其他的相近的生物碱:其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O),还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine), 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

  药理作用

  1.利尿作用:

       苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射,皆可产生利尿作用,尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少,又未叙述饮水控制之情况,因而有人认为需进一步研究。

  2.抗病原体作用:

  煎剂在试管中,高浓度(1:100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%),水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

  3.其他作用:

  苦参碱注射于家兔,发现中枢神经麻痹现象,同生痉挛,终由呼吸停止而死。注射于青蛙,初呈兴奋,继则麻痹,呼吸变为缓慢而不规则,最后发生痉挛,以致呼吸停止而死;其痉挛的发作,恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤。

  4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.

  氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性,在人体内同样具有抗HBV作用,已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

  苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能,提高HBeAg和HBV DNA阴转率,停药后仍有持久疗效。

  苦参素除了有抗HBV作用外,近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

  中国的临床实验结果:用苦参素每日一次,每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者,经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异,苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组,结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用,其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此,苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。

  研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为:

  1)氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生,从而加强了HBV和HCV基因产物的降解;

  2)氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似,它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。

  5. 抗肝纤维作用

  氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化

  中国的临床实验结果:采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型,同时采用Oxy防治,并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)、IV型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化,通过计算机图象分析系统,分析肝内纤维组织增生情况,结果表明,Oxy治疗组血清 ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组,且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组,表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度,抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

  中国的临床实验结果:以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞,应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术,研究发现当Oxy浓度大于62.5 ug/ml时,成纤维细胞增殖活性受到明显抑制,并呈剂量依赖性,受抑制的细胞体积小、细胞质少,多呈梭状或圆形,细胞核小,处于核分裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子 (TGF-β1)的表达,提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的机理之一。

  6. 对免疫系统的调节作用

  关于氧化苦参碱对免疫功能的影响,有不同的报道。一般认为,它是一种双向免疫调节剂,在其低浓度时可刺激淋巴细胞增殖,高浓度时则抑制之。但总的来说,以免疫抑制作用为主。

  临床实验表明:有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用,表明氧化苦参碱有可能成为防治肿瘤转移的治疗药物。

  7. 氧化苦参碱抗过敏、抗炎作用:

  氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用:能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用,可抑制炎症介质的释放,可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放,可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放,并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg·;kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量,可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,从而提高细胞内cAMP水平,Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用,这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关,升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。

  8. 苦参碱在农业上的应用:

  苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的,是生物碱,一般为苦参总碱,成分主要有苦参碱,氧化苦参碱、槐果碱,氧化槐果碱、槐定碱等,以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药,害虫一旦触及本药,即麻痹神经中枢,继而使虫体蛋白质凝固,堵死虫体气孔,使害虫窒息而死,本品对人畜低毒,是广谱杀虫剂,具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向,国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等,这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。

  对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾,以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。

  防治的主要害虫

  1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期,用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。

  2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。

  3.菜青虫:在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升,加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好,对4-5龄幼虫敏感性差。

  注意事项 严禁与碱性药混用,本品速效性差,应搞好虫子情预测预报,在害虫低龄期施药防治。

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